Šta je leuprorelin?
Leuprorelin, također poznat kao leuprolid, je sintetički nenapeptidni analog gonadotropin{0}}oslobađajućeg hormona. Ima sekvencu Pyr-His-Trp-Ser-D-Leu-Leu-Arg-Pro-NHEt i identifikovan je prema CAS 53714-56-0. Peptid se proučava u istraživanju GnRH receptora, analitičkom razvoju, karakterizaciji nečistoća i projektima farmaceutskih formulacija.
Leuprorelin Identity
| Polje | Informacije |
|---|---|
| Naziv proizvoda | Leuprorelin |
| Sinonim | leuprolid (USAN) |
| CAS | 53714-56-0 (slobodni peptid) |
| Formula | C59H84N16O12 |
| Molekularna težina | ~1209,4 g/mol |
| Sekvenca | Pyr-His-Trp-Ser-Tyr{{4}D-Leu-Leu-Arg-Pro{{9}NHEt |
| Dužina peptida | Nonapeptid (9 amino{1}}kiselinskih ostataka) |
| Klasifikacija istraživanja | Sintetički analog GnRH agonista |
| Izgled | Bijeli ili skoro{0}}bijeli prah |
| Namjena | Farmaceutska istraživanja, analitički razvoj i istraživanje formulacije |
Šta je amino{0}}kiselinska sekvenca leuprorelina?
Potpuna amino{0}}kiselinska sekvenca leuprorelina je Pyr-His-Trp-Ser-Tyr{{5}D-Leu-Leu-Arg-Pro-NHEt. Sadrži devet amino{12}}ostataka sa tri definišne modifikacije:
N-terminalni Pyr (piroglutamil):N-terminus je ostatak piroglutaminske kiseline, također napisan kao pGlu ili Pyr.
D-Leu na poziciji 6:Šesti ostatak je D-leucin, ne-proteinogena D-aminokiselina. Ovo je ključni atribut strukturnog identiteta.
C{0}}terminal Pro-NHEt:C-terminus je N-etilprolinamid (etilamid), a ne slobodna karboksilna kiselina.
Pisanje sekvence bez ovih modifikacija -, na primjer, kao "Njegov-Trp-Ser-Tyr-Leu-Leu-Arg-Pro" - ne opisuje tačno leuprorelin. N{10}}terminalni Pyr, D-Leu konfiguracija i C-terminalni etilamid su sastavni dio molekularnog identiteta i moraju biti dokumentirani u specifikacijama proizvoda i certifikatima serije.
Kako se leuprorelin razlikuje od prirodnog GnRH?
Leuprorelin je sintetički analog prirodnog gonadotropin{0}}oslobađajućeg hormona (GnRH). Dva peptida se razlikuju po dužini, poziciji 6 i C-terminalnoj strukturi:
| Feature | Native GnRH | Leuprorelin |
|---|---|---|
| Dužina peptida | Dekapeptid (10 ostataka) | Nonapeptid (9 ostataka) |
| Pozicija 6 | Gly | D{0}}Leu |
| C{0}}terminalna regija | Pro-Gly-NH2 | Pro-NHEt |
| Tip peptida | Endogeni GnRH | Sintetički analog GnRH |
U poređenju sa prirodnim GnRH, leuprorelin sadrži D-Leu umjesto Gly na poziciji 6 i zamjenjuje nativni C-terminalni Pro-Gly-NH2 region sa Pro-NHEt. Ove strukturne promjene definišu karakteristike sintetičkog analoga.
Zašto je D-Leu bitan?
D-Leu (D-leucin) na poziciji 6 je dio molekularnog identiteta leuprorelina i ne može se zamijeniti običnim L-leucinom bez promjene peptida. Ključne tačke:
Atribut identiteta:D-konfiguracija na poziciji 6 je definišuća strukturna karakteristika leuprorelina.
Ne može zamijeniti L-Leu:Peptid sa L-leucinom na poziciji 6 nije leuprorelin i ne bi trebao biti označen kao takav.
Relevantnost za aktivnost i stabilnost:Supstitucija D-aminokiselina proučavana je u odnosu na interakciju receptora i stabilnost peptida u eksperimentalnim modelima.
Analitičko ograničenje:Netaknuta-masa LC-MS ne može nezavisno potvrditi punu stereohemijsku konfiguraciju, uključujući D-Leu naspram L-Leu, jer stereoizomeri imaju istu nominalnu molekulsku masu.
Osiguranje identiteta:D-Leu konfiguracija bi trebala biti podržana početnom{1}}dokumentacijom o materijalu, kontrolama sintetičkih procesa i odgovarajućim analitičkim metodama gdje je potrebna stereohemijska potvrda.
Zašto su izmjene terminala važne?
Leuprorelin ima dvije terminalne modifikacije koje doprinose njegovom molekularnom identitetu i analitičkoj karakterizaciji.
Piroglutamil N-terminus (Pyr / pGlu):
N-terminus je piroglutamilni ostatak, obično skraćen kao Pyr, pGlu ili Glp.
To je definirajuća strukturna karakteristika leuprorelina i mora se uključiti prilikom izračunavanja ili potvrđivanja molekularnog identiteta.
Promjene koje uključuju N-terminalni ostatak mogu promijeniti molekularni identitet i mogu biti relevantne kada karakteriziraju srodne peptidne nečistoće ili produkte razgradnje.
C-terminalni etilamid (Pro-NHEt):
C-terminus je N-etilprolinamid, a ne slobodna karboksilna kiselina.
Ova modifikacija doprinosi molekularnoj formuli (C59H84N16O12) i molekulskoj težini (~1209,4 g/mol).
Etilamidna grupa je relevantna za potvrdu identiteta i srodnu-kontrolu nečistoća.
Obje modifikacije terminala moraju biti dokumentirane u specifikacijama proizvoda. Dobavljač koji navodi samo "leuprolid" bez navođenja N-terminalnog Pyr, D-Leu konfiguracije i C-terminalnog etilamida ne pruža dovoljno informacija o identitetu.
Za šta se leuprorelin prah koristi u istraživanju?
Leuprorelin prah se koristi u nizu B2B istraživačkih i razvojnih aplikacija:
Istraživanje GnRH receptora:Studije vezanja receptora, signalizacije i aktivnosti agonista u eksperimentalnim modelima.
Razvoj analitičke metode:Razvoj i validacija HPLC, LC-MS i drugih analitičkih metoda za leuprorelin i srodne peptide.
Komparativna analitička istraživanja:Koristite kao uporedni materijal u analitičkim i{0}}razvojnim istraživanjima gdje je to prikladno.
Karakterizacija peptidnih nečistoća:Identifikacija i kvantifikacija srodnih peptidnih nečistoća, proizvoda razgradnje i supstanci povezanih s procesom.
Istraživanje stabilnosti:Studije stabilnosti peptida pod različitim pH, temperaturama i uslovima skladištenja.
Razvoj farmaceutskih formulacija:Istraživanje matrica formulacija, sistema isporuke i profila oslobađanja.
Projekti sinteze po narudžbi:Prilagođena-sinteza za specifične istraživačke aplikacije.
Ove primjene su opisane u kontekstu laboratorijskih i farmaceutskih istraživanja. Ova stranica ne pruža planove liječenja pacijenata, kliničko doziranje ili smjernice za primjenu.
Kako se potvrđuje identitet leuprorelina?
Identitet leuprorelina treba da bude podržan ortogonalnim analitičkim dokazima koji odgovaraju specifikaciji. LC-MS može pružiti dokaz molekularne- mase u skladu sa peptidom za koji se traži, dok HPLC podržava hromatografsku karakterizaciju. Međutim, netaknuta molekulska masa sama po sebi ne može uspostaviti stereohemiju D-Leu ili kompletnu sekvencu amino{5}}kiselina jer stereoizomeri mogu dijeliti istu nominalnu masu.
Ovisno o analitičkom cilju, mogu biti potrebne dodatne metode{0}} ili stereokemije{1}}koje su povezane. Peptidni test, mjerenja vode i kontra{3}}ona odnose se na različite atribute kvaliteta i ne treba ih brkati sa čistoćom HPLC područja.
Šta B2B kupci treba da potvrde?
Za nabavku istraživanja, kupci treba da potvrde da je isporučeni materijal jasno identifikovan imenom, CAS brojem, kompletnom modifikovanom sekvencom i molekularnom formom. Dokumentacija specifična za seriju treba da se može pratiti do isporučenog materijala, a HPLC ili LC-MS podaci ne bi trebali biti zamijenjeni atributima koje ne mjere direktno.
Kada su acetatna so, peptidni test, sadržaj vode ili drugi atributi kvaliteta relevantni za specifikaciju, treba ih posebno dokumentovati koristeći odgovarajuće analitičke metode. Za detaljan vodič za procjenu kvaliteta praha leuprorelina, uključujući HPLC, LC-MS i COA pregled.
FAQ
Šta je leuprorelin?
Leuprorelin (INN), također poznat kao leuprolid (USAN), je sintetički nenapeptidni analog gonadotropin{0}}oslobađajućeg hormona sa sekvencom Pyr-Njegov-Trp-Ser-Tyr{{5}D-Leu-Leu-Arg-Pro-NHEt.
Da li je leuprorelin peptid?
Da. Leuprorelin je sintetički nonapeptid koji sadrži devet amino-kiselinskih ostataka sa N-terminalnom piroglutamil grupom, D-leucinom na poziciji 6 i C-terminalnim etilamidom.
Koliko aminokiselina sadrži leuprorelin?
Leuprorelin sadrži devet amino{0}}kiselinskih ostataka (nonapeptid). Nativni GnRH, za poređenje, je dekapeptid sa deset ostataka.
Koja je sekvenca leuprorelina?
Slijed je Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-D-Leu-Leu-Arg-Pro-NHEt, gdje je Pyr piroglutamil, a Leu{10} pozicija na D{{10}{10} Pro{{13}NHEt je C{14}}terminalni N-etilprolinamid.
Koja je molekularna težina leuprorelina?
Molekularna težina peptida bez leuprorelina (CAS 53714-56-0, formula C59H84N16O12) je približno 1209,4 g/mol. Leuprorelin acetat (CAS 74381-53-6) ima drugačiju težinu formule.
Za šta se proučava leuprorelin?
Leuprorelin se proučava u istraživanju GnRH receptora, razvoju analitičkih metoda, karakterizaciji nečistoća, istraživanju stabilnosti i razvoju farmaceutskih formulacija. Ova stranica ne pruža kliničko doziranje ili smjernice za liječenje pacijenata.
Reference
1. PubChem – Leuprolide / Leuprorelin. CAS 53714-56-0. C59H84N16O12, MW ~1209,4 g/mol. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/657181
2. PubChem – Leuprorelin Acetate. CAS 74381-53-6. C61H88N16O14, MW ~1269,4 g/mol. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Leuprorelin-acetate
3. US Food and Drug Administration – Lupron Depot (leuprolid acetat za depo suspenziju) informacije o propisivanju. https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=020632
4. ICH Q6A – Specifikacije: Procedure ispitivanja i kriteriji prihvatljivosti za nove lijekove i nove lijekove. Međunarodni savjet za harmonizaciju. https://www.ich.org/page/quality-smjernice
Kontaktirajte HDM Biotech
Tražite Leuprorelin prah za farmaceutska istraživanja? HDM Biotech pruža serijski{0}}specifičan COA, HPLC, LC-MS, peptidni test i dokumentaciju o identitetu, podršku za uzorke i opcije opskrbe na veliko prema potvrđenoj specifikaciji proizvoda.
WhatsApp: +8619991242181
Email:sales@hdmbio.com